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生物国重邵振华团队在Nature Chemical Biology上发布文章——提醒大麻素受体CB1与别构调理剂药物的分子机制

公布日期 :2019年11月05日 来路 :生物医治国度重点实行室 著作人 :邵振华 编辑 :廖芹

克日,我校华中医院生物医治国度重点实行室邵振华研讨员团队在国际闻名期刊Nature Chemical Biology(影响因子12.15)上发布了题为“Structure of an allosteric modulator bound to the CB1 cannabinoid receptor”的研讨论文。该研讨次要由邵振华研讨团队和美国德州大学东北医学中央Danile Rosenbaum 传授协作完成,论文第一单元为我校生物医治国度重点实行室和华中医院肾病研讨室,此中,邵振华研讨员为本论文第一著作人,颜微副研讨员为第二著作人。博士生王学辉同窗也到场了本论文的研讨任务。

大麻素受体CB1属于GPCR(G卵白偶联受体)ClassA类家属,在人类神经条理中高度表达,大麻素类药物经过激该死类受体进而调理体内的生理反响。CB1受体不断是痛苦悲伤、焦急和癫痫等疾病的医治靶标。其冲动剂和拮抗剂配体辨认CB1受体的正位位点,辨别调理信号通路的开和关。除了正位配体外(冲动剂和拮抗剂),其别构调理剂不只影响大麻素类冲动剂的联合,并且异样具有调理信号转导的才能。了解别构调理剂的分子机制将有助于我们更好天文解GPCR信号转导的庞大机理。

大麻素受体CB1与冲动剂配体CP55940和别构调理剂ORG27569三元复合物的构造图

本论文经过剖析CB1受体与负向别构调理剂的三维构造,发明了CB1受体中新的负向别构调理剂辨认位点,这与之前发明的GPCR别构调理位点差别。GPCR家属别构调理位点的多变性和非激进性的特点,为设计高选择性的潜伏药物提供了新的战略,尤其在受体多种亚型间。该论文一方面有助于我们更条理地理解CB1受体的信号转导机制;更紧张的是,别构调理剂与冲动剂的协同效应(能够有低反作用)为CB1受体的药物开辟也提供了新的思绪。

原文链接:http://www.nature.com/articles/s41589-019-0387-2

 

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